Помощничек
Главная | Обратная связь


Археология
Архитектура
Астрономия
Аудит
Биология
Ботаника
Бухгалтерский учёт
Войное дело
Генетика
География
Геология
Дизайн
Искусство
История
Кино
Кулинария
Культура
Литература
Математика
Медицина
Металлургия
Мифология
Музыка
Психология
Религия
Спорт
Строительство
Техника
Транспорт
Туризм
Усадьба
Физика
Фотография
Химия
Экология
Электричество
Электроника
Энергетика

Изменение химической структуры ЛС и их физико-химических свойств



Под влиянием ферментов организма

 
 


СУДЬБА ЛС В ОРГАНИЗМЕ

1. Не биотрансформируются, выводятся в неизменённом виде

(бензилпенициллин)

 

2. Биотрансформируютсяиз неактивных (пролекарства) в активные

соединения (эналаприл → эналаприлат)

3. Биотрансформируются в более «простые»,водорастворимые, легко

выводящиеся метаболиты (большинство ЛС)

1.25 2 ТИПА РЕАКЦИЙ БИОТРАНСФОРМАЦИИ

 

Несинтетические реакции

• ……………………….…….…….…….…….…….…….…….…….…….…….

•……………………….…….…….…….…….…….…….…….…….…….……..

• ……………………….…….…….…….…….…….…….…….…….…….…….

 

Синтетические реакции

• ……………………….…….…….…….…….…….…….…….…….…….…….

• ……………………….…….…….…….…….…….…….…….…….…….…….

• ……………………….…….…….…….…….…….…….…….…….…….…….


1.26 2 ОСНОВНЫЕ БИОТРАНСФОРМИРУЮЩИЕ СИСТЕМЫ

1. Печеночная микросомальная системаCYP ( Р 450) – (преимущественно липофильные ЛС)

2. Немикросомальные ферменты печени, кишечника, плазмы крови и др.

(преимущественно гидрофильные ЛС )


1.27 ИНДУКТОРЫ CYP (...? синтез ферментов)

• фенобарбитал

• рифампицин

• карбамазепин, etc.

= ускоряют биотрансформацию других ЛС, …? их активность


_____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


1.28 ИГИБИТОРЫ CYP (...? синтез ферментов)

• этанол

• хлорамфеникол

• кетоконазол, etc.

= замедляют биотрансформацию других ЛС, …? их активность

 


1.29 ФАРМАКОГЕНЕТИКА- раздел фармакологии, изучающий генетически обусловленные различия в действии ЛС на разных людей

 

• «быстрые ацетиляторы» изониазида .............................................................

«медленные ацетиляторы» изониазида..........................................................

• эффективности эналаприла у монголоидов и афроамериканцев


1.30 ЭКСКРЕЦИЯ (ВЫВЕДЕНИЕ)

Основной орган экскрециипочки

   
1 – ……………………….. (150 – 180л. в сутки)

2 – ……………………………………………….

= те же механизмы, что и при абсорбции

(роль рН!)

Практическое значение:

• «подщелачивание» мочи раствором натрия

гидрокарбоната при отравлении «кислыми» ЛС

(барбитураты, салицилаты и др.)

• «подкисление» мочи хлоридом аммония при

отравлении «основными» ЛС


1.31 ДРУГИЕ ПУТИ ЭКСКРЕЦИИ

• кишечник

• печень (желчь → кишечник)

• легкие

• потовые, слюнные, слезные железы

• с молоком кормящей матери

 

Практическое значение:

• знать пути экскреции

• учитывать состояние органа экскреции

= корректировать дозы ЛС


___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


1.32 ЭЛИМИНАЦИЯ – биотрансформация + экскреция = удаление ЛС из организма

 

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАТЕЛИ:

Vd • 0,693 t ½
Clt (клиренс общий = очищение организма от ЛС)

Clt = Vd • Kelim =

0, 693 t ½
Kelim =
Kelimкоэффициент элиминации

t ½ - (период полувыведения, полужизни, half – life) – время, за которое

Vd • 0,693 Сlt
0,693 Kelim
t ½ = =
концентрация ЛС снижается на 50 %

           
     
 
 


1.33 КУМУЛЯЦИЯ (НАКОПЛЕНИЕ)= результат нарушенной элиминации

 
 


«БОРЬБА»

 

…? дозу ЛС

 

…? интервалы между назначениями

 

• прерывистый режим дозирования

 

• доза насыщения → поддерживающая


___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


Лекция 2 ФАРМАКОДИНАМИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

2.1 ФАРМАКОДИНАМИКА - раздел фармакологии, изучающий:




©2015 studenchik.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.